Alles Folgende betrifft Peptide. Wir bleiben bei klarer Sprache, beziehen uns auf die Studienlage und trennen gut belegte Aussagen von offenen Fragen.
Stand 2026-03-11. Zahlen und Beschreibungen folgen der Fachliteratur und nicht dem Marketingmaterial.
=== Pharmakokinetik === Diazepam wird nach oraler Einnahme fast vollständig resorbiert. Die Verstoffwechslung umfasst vorwiegend die Schritte N-Demethylierung und Hydroxylierung und liefert die aktiven Abbaustoffe Desmethyldiazepam (Nordazepam), Temazepam und Oxazepam. Diazepam hat eine lange Halbwertszeit (20 bis 56 Stunden, der Metabolit Nordazepam bis 96 Stunden). Es zeigt wegen der hohen Lipidlöslichkeit und der daher guten Passage der Blut-Hirn-Schranke einen raschen Wirkungseintritt (1–3 min. nach IV-Gabe). Die tranquilisierende Wirkung des Medikaments an sich dauert wegen der langen Halbwertszeit bis zu mehreren Tagen an, die Peak-Wirkung wegen der schnellen Umverteilung aus dem Gehirn nur kurz (i. v. „Bolus“ Diazepam nur 10 bis 60 Minuten nach IV Gabe). Bei täglicher Einnahme ist mit starker Kumulation der Blutwerte über mehrere Tage auf vielfache Werte zu rechnen. Die Abbauprodukte (Nordazepam, Temazepam, Oxazepam) aus Phase-I-CYP-Metabolismus (CYP2C19, CYP3A4) sind pharmakologisch aktiv (Halbwertszeit von 10 bis 96 Stunden). Der Abbau von Diazepam ist altersabhängig. Die Halbwertszeit beträgt bei Erwachsenen mittleren Alters etwa 30 Stunden, während sie bei 60- bis 90-Jährigen um die 81 Stunden liegt. Aufgrund der CYP-Metabolismen ist mit Interaktionen mit Inhibitoren und Induktoren zu rechnen.
Quellen: de.wikipedia.org
== Synthese == Diazepam ist ein N-methyliertes Benzodiazepin und durch eine Lactamstruktur gekennzeichnet. Diazepam wurde Mitte der 1950er Jahre erstmals durch Leo Sternbach ausgehend von Chlordiazepoxid synthetisiert. Alternativ dazu veröffentlichte Sternbach einen Syntheseweg ausgehend von p-Chloranilin über 2-Amino-5-chlorbenzophenon und Glycinethylesterhydrochlorid.
Quellen: de.wikipedia.org
== Entwicklung und Vermarktung == Nachdem Diazepam von Sternbach entwickelt wurde, wurde es erstmals 1963 von der Firma F. Hoffmann-La Roche unter dem Handelsnamen Valium auf den Markt gebracht. Nach Chlordiazepoxid (Librium) 1960 war es das zweite Benzodiazepin. In Deutschland war Diazepam noch 2005 das am häufigsten verordnete Benzodiazepin.
Quellen: de.wikipedia.org
== Natürliches Vorkommen == Diazepam wird (neben Temazepam) in geringen Mengen in Kartoffelkraut gebildet. Die Mengen (60–450 ng/g) sind jedoch zu gering, um pharmakologisch bedeutsam zu sein. Eine weitere Publikation weist ebenfalls auf natürliches Vorkommen hin.
Quellen: de.wikipedia.org
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